Administrare orală

Infarct miocardic acut

Se administrează o doză iniţială de 100 - 300 mg imediat ce există suspiciune de IM. Se menţine administrarea unei doze de întreţinere de 100 mg - 300 mg timp de 30 de zile după infarct. După 30 de zile, trebuie avută în vedere terapia suplimentară pentru prevenirea infarctului miocardic recurent.

Dacă pentru această indicaţie sunt folosite comprimatele gastrorezistente, pentru o absorbţie rapidă se recomandă mestecarea dozei iniţiale.

Profilaxia recidivei infarctului miocardic, profilaxia atacurilor ischemice tranzitorii (AIT) şi a infarctului cerebral:

Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Prevenirea tromboembolismului după intervenţii chirurgicale sau chirurgie vasculară

Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Profilaxia trombozei venoase şi a embolismului pulmonar

Doza recomandată este de 100 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Profilaxia trombozei vaselor coronariene la pacienţii cu factori multipli de risc

Doza recomandată este de 100 – 200 mg acid acetilsalicilic pe zi sau de 300 mg acid acetilsalicilic la intervale de 2 zile.

Angină pectorală instabilă

Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrismul coronarian

Mai târziu (de la a doua - a treia săptămână de boală), tratamentul trebuie urmat într-o doză de 3-5 mg / kg corp pe zi.

Comprimatele trebuie administrate după masă, cu mult lichid. Comprimatele trebuie înghiţite întregi, nesfărâmate.

ASPIRIN CARDIO 100 mg nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:

• hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;

• la pacienţii cu antecedente de astm indus de administrarea de salicilaţi sau cu substanţe cu o acţiune similară, în special medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;

• ulcer gastric sau duodenal acut;

• diateză hemoragică;

• insuficienţă renală severă

• insuficienţă hepatică severă ;

• insuficienţă cardiacă severă;

• în asociere cu metotrexat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune) ;

• ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6)

ASPIRIN CARDIO 100 mg poate fi utilizat în următoarele cazuri numai după evaluarea atentă a raportului risc potenţial/beneficiu terapeutic:

• hipersensibilitate la analgezice / antiinflamatoare / antireumatice şi în prezenţa altor alergii (vezi pct. 4.3)

• istoric de ulcere gastrointestinale, inclusiv ulcere cronice sau recurente sau antecedente de hemoragii gastrointestinale;

• în tratamentul concomitent cu medicamente anticoagulante (vezi pct. 4.5);

• la pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă circulatorie cardiovasculară (de exemplu, boli renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenţii chirurgicale majore, sepsis sau evenimente majore hemoragice), deoarece acidul acetilsalicilic poate creşte mai mult riscul de insuficienţă renală şi eşec renal acut;

• la pacienţii care suferă de deficit sever de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (G6PD), acidul acetilsalicilic poate induce hemoliza sau anemia hemolitică. Factorii care pot creşte riscul de hemoliză sunt, de exemplu doze mari, febră sau infecţii acute;

• la pacienţii cu insuficienţă hepatică;

• ibuprofenul poate interfera cu acidul acetilsalicilic având efect inhibitor asupra agregării plachetare. Pacienţii trebuie să discute cu medicul lor dacă urmează un tratament cu acid acetilsalicilic şi trebuie să ia ibuprofen pentru dureri (vezi pct. 4.5);

• acidul acetilsalicilic poate duce la bronhospasm şi poate induce atacuri de astm sau alte reacţii de hipersensibilitate. Factorii de risc sunt astmul bronşic pre-existent, febra fânului, polipi nazali, sau boli respiratorii cronice. Acest lucru este valabil şi pentru pacienţii care prezintă reacţii alergice (de exemplu, reacţii cutanate, prurit, urticarie) la alte substanţe.

• datorită efectului său inhibitor asupra agregării plachetare care persistă timp de câteva zile după administrare, acidul acetilsalicilic poate duce la o tendinţă de sângerare crescută în timpul şi după intervenţii chirurgicale (inclusiv intervenţii chirurgicale minore, de exemplu, extracţii dentare);

• la doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia de acid uric. Acest lucru poate declanşa atacuri de gută la pacienţii predispuşi;

• acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi pentru infecţii virale cu sau fără febră, fără a consulta medicul. În anumite boli virale, în special gripa A, gripa B şi varicela, există un risc de sindrom Reye, o boală foarte rară, care este posibil să pună în viaţa pericol şi necesită o acţiune medicală imediată. Riscul poate fi crescut atunci când acidul acetilsalicilic se administrează concomitent, însă, nu a fost dovedită nicio relaţie de cauzalitate. Poate să apară stare de vomă persistentă cu astfel de boli şi acest lucru poate fi un semn al sindromului Reye.

Medicamentele care conţin acid acetilsalicilic nu trebuie să fie luate pentru perioade prelungite sau la doze mari, fără a consulta un medic.

Asocieri contraindicate:

• Metrotrexat utilizat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult:

  Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele sale plasmatice legate de salicilaţi) (vezi pct.4.3).

  Asocieri care necesită precauţii la utilizare:

• Metrotrexat utilizat în doze mai mici de 15 mg/săptămână:

  Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele sale plasmatice legate de salicilaţi).

• Administrarea concomitentă a ibuprofenului antagonizează inhibarea ireversibilă a trombocitelor indusă de acidul acetilsalicilic. Tratamentul cu ibuprofen la pacienţii cu risc cardiovascular crescut poate limita efectele cardioprotectoare ale acidului acetilsalicilic (vezi pct. 4.4).

• Anticoagulante, trombolitice/alţi inhibitori ai agregării plachetare/hemostaza: risc crescut de sângerare.

• Alte antiinflamatoare nesteroidiene cu salicilaţi în doze mari: risc crescut de ulcere şi sângerări gastrointestinale date de efectele sinergice.

• Digoxina: creşterea concentraţiei plasmatice a digoxinei dată de scăderea excreţiei renale.

• Antidiabetice, de exemplu insulina, sulfoniluree: creşterea efectului hipoglicemiant la doze mari de acid acetilsalicilic prin acţiune hipoglicemiantă a acidului acetilsalicilic şi deplasarea de sulfoniluree din proteinele plasmatice.

• Diuretice în asociere cu acid acetilsalicilic la doze mai mari: scăderea filtrării glomerulare prin scăderea sintezei prostaglandinei renale.

• Glucocorticoizi sistemici, cu excepţia hidrocortizonului folosit ca tratament de substituţie în boala Addison: scăderea nivelului de salicilat din sânge pe durata tratamentului cu corticosteroizi şi riscul de supradozaj al salicilatului după acest tratament este oprită de corticosteroizi prin eliminarea crescută a salicilaţilor.

• Inhibitori ai enzimei de conversie ai angiotensinei (ACE) în combinaţie cu acid acetilsalicilic în doze mari: scăderea filtrării glomerulare prin inhibarea vasodilatatoare a prostaglandinelor. Mai mult, scăderea efectului antihipertensiv.

• Acid valproic: toxicitate crescută a acidului valproic dată de deplsarea proteinelor din situsurile de legare.

• Alcool: creşterea deteriorării mucoasei gastrointestinale şi timpi de sângerare prelungiţi datorită efectului aditiv al acidului acetilsalicilic şi alcoolului.

• Uricozurice, cum ar fi benzbromarona, probenecid: scăderea efectului uricozuric (concurenţă cu eliminarea tubulară renală a acidului uric).

Inhibarea sintezei prostaglandinei poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio/fetală. Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort spontan şi de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul primelor trimestre de sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi durata terapiei. Datele disponibile nu susţin nicio asociere între consumul de acid acetilsalicilic şi un risc crescut de avort spontan. Pentru acidul acetilsalicilic datele epidemiologice disponibile cu privire la malformaţie nu sunt compatibile, dar un risc crescut de gastroschizis nu putea fi exclus. Un studiu prospectiv cu expunerea la începutul sarcinii (luna 1- 4) de aproximativ 14.800 de perechi mama-copil nu a arătat nicio asociere cu o rată crescută de malformaţii.

Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi: pct.5.3).

În primul şi al doilea trimestru de sarcină se recomandă ca produsele ce conţin acid acetilsalicilic să nu fie administrate, cu excepţia cazului în care este absolut necesar. Dacă o femeie care încearcă să rămână gravidă utilizeazăe medicamente care conţin acid acetil salicilic, în primul şi în al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie cât mai redusă şi durata tratamentului cât mai scurtă posibil.

• toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară);

• disfuncţie renală care poate progresa spre insuficienţă renală cu oligo-hidroamnoză;

mama şi copilul, la sfârşitul perioadei de sarcină, la:

• prelungirea posibilă a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi după doze foarte mici;

• inhibarea contracţiilor uterine care rezultă în întârzierea sau prelungirea travaliului.

În consecinţă, acidul acetilsalicilic este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.

Salicilaţii şi metaboliţii lor se excretă în cantităţi mici în laptele matern.

Deoarece, până în prezent, după administrarea ocazională la mamă nu s-au observat reacţii adverse la sugar, întreruperea alăptării nu este necesară.

Cu toate acestea, cu privire la utilizarea regulată sau la aportul de doze mari, alăptarea trebuie întreruptă.

ASPIRIN CARDIO 100 mg nu are influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse enumerate mai jos (RA) se bazează pe rapoarte spontane după punerea pe piaţă, cu toate formulele de acid acetilsalicilic, inclusiv tratament pe cale orală pe termen scurt şi pe termen lung, prin urmare, o organizare în funcţie de categoriile de frecvenţă CIOMS III nu este pertinentă.

Au fost observate tulburări ale tractului gastrointestinal superior şi inferior, cum ar fi semne şi simptome comune de dispepsie, dureri gastrointestinale şi abdominale, rareori inflamaţii gastrointestinale şi ulcer gastrointestinal, cu potenţial de a duce la ulcer gastrointestinal hemoragic sau perforat cu teste de laborator respectiv semne clinice şi simptome specifice.

Datorită efectului său inhibitor asupra trombocitelor, acidul acetilsalicilic poate fi asociat cu un risc crescut de sângerare. Au fost observate sângerări, cum ar fi hemoragia perioperatorie, hematoame, epistaxis, hemoragii urogenitale, şi hemoragii gingivale.

Au fost observate sângerări foarte rare grave, cum ar fi hemoragii ale tractului gastrointestinal, hemoragii cerebrale (în special la pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată şi/sau administrarea concomitentă de agenţi antihemostatici) rar şi foarte rar. Acestea, în cazuri unice, pot pune viaţa în pericol.

Hemoragia poate duce posthemoragic la anemie/anemie cu deficit de fier (ca urmare a microsângerării, de exemplu) acută şi cronică, cu simptome şi semne clinice în rezultatele testelor de laborator, respectiv, astenie, paloare şi hipoperfuzie.

Au fost raportate cazuri de hemoliză şi anemie hemolitică la pacienţii cu forme severe de deficit de glucoză- 6-fosfat dehidrogenază (G6PD).

Au fost observate reacţiile de hipersensibilitate, la testele de laborator şi manifestările clinice respective de sindrom de astm, uşoare până la moderate care ar putea afecta pielea, tractul respirator, tractul gastro- intestinal, şi a sistemului cardiovascular, inclusiv simptome cum ar fi erupţii cutanate, urticarie, edem, prurit, rinită, congestie nazală, detresă cardio-respiratorie, şi foarte rar, reacţii severe, inclusiv şoc anafilactic.

Foarte rar a fost raportată insuficienţă hepatică tranzitorie cu creşterea nivelului transaminazelor hepatice. Au fost raportate ameţeală şi tinitus care pot indica o supradozare.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Toxicitatea salicilatului (>100 mg / kg corp / zi timp de 2 zile poate produce toxicitate), ar putea duce la intoxicaţie cronică, intoxicaţie terapeutică dobândită, şi de a pune viaţa în pericol, intoxicaţii acute (supradozaj), variind de la ingestia accidentală la copii la intoxicatii accidentale.

Intoxicaţia cronică poate fi insidioasă iar semnele şi simptomele sunt nespecifice. Intoxicaţie cronică uşoară cu salicilat, sau salicilism, apare de obicei numai după utilizarea repetată de doze mari. Simptomele includ ameţeli, vertij, tinitus, surditate, transpiraţie, greaţă şi vărsături, dureri de cap, şi confuzie, şi pot fi controlate prin reducerea dozei. Tinitusul poate să apară la concentraţii plasmatice de 150 - 300 micrograme/ml. Mai multe evenimente adverse grave apar la concentraţii de peste 300 micrograme/ml.

Caracteristica majoră a intoxicaţiei acute cu acid acetilsalicilic este perturbarea gravă a echilibrului acido- bazic, care poate varia în funcţie de vârstă şi severitatea intoxicaţiei. La copii, cea mai comună prezentare este acidoza metabolică. Severitatea intoxicaţiei nu poate fi estimată numai din concentraţia plasmatică. Absorbţia de acid acetilsalicilic poate fi amânată, datorită unei goliri gastrice scăzute, formarea de calculi în stomac, sau ca urmare a ingestiei de preparate gastrorezistente preparate. Managementul intoxicaţie cu acid acetilsalicilic este determinat de măsura în care simptomele acesteia, scena clinică şi de tehnicile standard de management al intoxicaţiei. Măsurile predominante ar trebui să fie bazate pe excreţia accelerată a medicamentuluii, precum şi pe restaurarea metabolismului electrolitic şi acido-bazic.

Datorită efectelor fiziopatologice complexe ale intoxicaţiei cu salicilaţi semnele şi simptomele/investigaţiile pot include:

Grupa farmacoterapeutică: Inhibitori ai agregării plachetare cu excepţia heparinei. Codul ATC: B01A C06.

Acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite. Mecanismul de acţiune se bazează pe inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX-1). Acest efect inhibitor este deosebit de pronunţat în trombocite deoarece trombocitele sunt în imposibilitatea de a resintetiza această enzimă. Acidul acetilsalicilic are, de asemenea, şi alte efecte inhibitoare asupra trombocitelor. Astfel, este folosit pentru diverse indicaţii vasculare.

Acidul acetilsalicilic aparţine grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu proprietăţi analgezice antipiretice, şi antiinflamatorii. Dozele orale mai mari sunt folosite pentru ameliorarea durerii şi în condiţii minore febrile, cum ar fi răcelile sau a gripei, pentru reducerea temperaturii şi de dureri articulare şi musculare, şi în afecţiuni acute şi cronice inflamatorii, cum ar fi poliartrita reumatoidă, osteoartrită, şi spondilită anchilozantă.

Absorbţie

După administrarea orală, acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. În timpul şi după absorbţie, acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit activ, acidul salicilic. Concentraţiile plasmatice maxime se ating după 10-20 minute pentru acid acetilsalicilic şi respectiv, după 0,3-2 ore pentru acidul salicilic. Datorită filmului rezistent la acid al ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate gastrorezistente, substanţa activă nu este eliberată în stomac, doar în mediul alcalin al intestinului. Prin urmare, absorbţia de acid acetilsalicilic este întârziată cu 3-6 ore după administrarea comprimatelor gastrorezistente în comparaţie cu comprimatele simple.

Distribuţie

Atât acidul acetilsalicilic cât şi acidul salicilic se leagă extensiv de proteinele plasmatice şi sunt rapid distribuite în întreg organismul. Acidul salicilic trece în laptele matern şi traversează placenta.

Eliminare

Acidul salicilic este eliminat în principal prin metabolizare hepatică. Metaboliţii săi sunt acidul saliciluric, glucuronidul fenolic salicilic, glucuronidul salicilacil, acid gentisic, şi acid gentisuric.

Cinetica eliminării de acid salicilic este dependentă de doză, aşa cum metabolismul este limitat de capacitatea enzimelor hepatice. Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază, prin urmare, de la 2-3 ore la doze mici, până la aproximativ 15 de ore, la doze mari. Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal pe cale renală.

Profilul de siguranţă preclinică al acidului acetilsalicilic este bine documentat.

În studiile la animale cu salicilaţi, aceştia au cauzat leziuni renale la doze mari, dar nu şi alte leziuni organice. Mutagenitatea acidului acetilsalicilic a fost intens studiată in vitro şi in vivo, şi nu a fost găsită nicio dovadă pertinentă a potenţialului mutagent. Acelaşi lucru este valabil pentru studii de carcinogenitate.

Salicilaţii au prezentat efecte teratogene în studiile la animale şi un număr de specii diferite. S-au raportat tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de învăţare ale puilor după expunere prenatală.