Uz rectal

Doar pentru utilizare pe termen scurt

Supozitoarele Nurofen pentru copii 60 mg trebuie utilizate numai pentru copii cu vârsta peste 3 luni, având greutatea de cel puţin 6,0 kg. Doza unică maximă nu trebuie să depăşească 10 mg ibuprofen per kg de greutate corporală. Intervalul de dozare nu trebuie să fie mai mic de 6 ore. Doza totală maximă zilnică de ibuprofen este de 20-30 mg per kg de greutate corporală, împărţită în trei sau patru doze unice. Aceasta înseamnă pentru:

Copii cu greutatea corporală între 6,0 şi 8,0 kg (între 3 şi 9 luni): la începutul tratamentului 1 supozitor. Încă un supozitor poate fi administrat, dacă este necesar, numai după ce au trecut 6-8 ore. Nu trebuie administrate mai mult de 3 supozitoare într-o perioadă de 24 de ore.

Copii cu greutatea corporală între 8,0 şi 12,5 kg (între 9 luni şi 2 ani): la începutul tratamentului 1 supozitor. Încă un supozitor poate fi administrat, dacă este necesar, numai după ce au trecut 6 ore. Nu trebuie administrate mai mult de 4 supozitoare într-o perioadă de 24 de ore.

Supozitoarele Nurofen pentru copii 60 mg sunt contraindicate la copiii cu greutatea corporală sub 6 kg (cu vârsta sub 3 luni) (vezi pct. 4.3).

Pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică trebuie să consulte medicul înainte de administrarea Nurofen pentru copii supozitoare.

Pentru copiii cu vârste cuprinse între 3-5 luni, trebuie cerut sfatul medicului dacă simptomele se agravează sau nu mai târziu de 24 de ore în cazul în care simptomele persistă.

Dacă pentru copiii începând cu vârsta de 6 luni acest medicament este necesar pentru mai mult de trei zile, sau dacă simptomele se agravează trebuie consultat un medic.

Efectele adverse pot fi minimizate prin utilizarea celei mai mici doze eficiente pentru cea mai scurtă durată necesară pentru a controla simptomele (vezi pct. 4.4).

Pacienţi cu hipersensibilitate la ibuprofen sau la alte medicamente antiinflamatoare nesteriodiene (AINS) sau la oricare dintre excipienţi.

Pacienţi cu antecedente de reacţii de hipersensibilitate (de exemplu bronhospasm, angioedem, astm bronşic, rinită sau urticarie) asociate cu acidul acetilsalicilic, ibuprofen sau cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Antecedente de hemoragie sau perforare gastrointestinală asociate terapiei anterioare cu AINS.

Ulcer peptic/hemoragie active sau antecedente de ulcer peptic/hemoragie recurente (două sau mai multe episoade distincte de ulcerare sau sângerare dovedite).

Pacienţi cu insuficienţă hepatică severă, insuficienţă renală severă sau insuficienţă cardiacă severă. Pacienţi cu sângerare cerebro-vasculară sau cu altă hemoragie activă

Pacienţi cu tulburări de formare a sângelui de etiologie necunoscută.

Pacienţi cu deshidratare severă (cauzată de vomă, diaree sau aport insuficient de lichide) În timpul ultimului trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).

Sugari cu greutate corporală sub 6 kg (vârsta de sub 3 luni)

Reacţiile adverse pot fi minimizate prin utilizarea celei mai scăzute doze eficiente pentru cea mai scurtă durată necesară pentru a controla simptomele (a se vedea riscurile gastro-intestinale si cardiovasculare de mai jos) .

Vârstnici: Vârstnicii au o frecvenţă crescută a reacţiilor adverse la AINS, în special hemoragie şi perforație gastrointestinală care pot fi letale. Pacienţii vârstnici au un risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse.

Este necesară precauţie la pacienţi cu:

• lupus eritematos sistemic, precum şi la cei cu boala mixtă de ţesut conjunctiv, din cauza riscului crescut de meningită aseptică (vezi pct. 4.8)

• tulburare congenitală a metabolismului porfirinelor (de exemplu porfirie intermitentă acută).

• tulburări gastrointestinale şi boală intestinală inflamatorie cronică (colită ulcerativă, boală Crohn) (vezi pct. 4.8).

• antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă deoarece au fost raportate retenţia de lichide şi edemul în asociere cu terapia cu AINS.

• disfuncţie renală, deoarece funcţia renală se poate deteriora (vezi pct. 4.3 şi 4.8).

• disfuncţie hepatică (vezi pct. 4.3 şi 4.8).

• imediat după intervenţii chirurgicale majore.

• la pacienţii cu febra fânului, polipi nazali, afecţiuni respiratorii obstructive cronice, deoarece aceştia prezintă un risc crescut de apariţie a reacţiilor alergice. Acestea se pot prezenta sub forma unor crize de astm bronşic (aşa numitul astm bronşic indus de analgezice), edem Quincke sau urticarie.

• la pacienţi cu antecedente de reacţii alergice la alte substanţe, deoarece aceştia prezintă, de asemenea, un risc mai crescut de reacţii de hipersensibilitate la utilizarea Nurofen pentru copii supozitoare.

Alte AINS: Trebuie evitată utilizarea Nurofen pentru copii supozitoare concomitent cu AINS care includ inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.

Reacţiile adverse pot fi minimalizate prin utilizarea celei mai mici doze eficace necesare pentru a controla simptomele, pentru cea mai scurtă durată posibilă.

Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare: Se recomandă prudență (discuţie cu medicul sau cu farmacistul) înainte de a începe tratamentul la pacienţi cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă deoarece au fost raportate retenţia de lichide şi edemul în asociere cu terapia cu AINS.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special la doze ridicate (2400 mg zilnic) şi în tratamentul pe termen lung poate fi asociată cu un risc uşor crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral). În general, studiile epidemiologice nu sugerează faptul că doza scăzută de ibuprofen (de exemplu ≤ 1200 mg zilnic) este asociată cu un risc crescut de infarct miocardic.

Hemoragia gastrointestinală (GI): Hemoragia GI, ulcerarea sau perforarea, care pot fi letale, au fost raportate cu toate AINS în orice moment în timpul tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare, sau antecedente de evenimente GI grave, afecţiuni ale rectului şi anusului.

Riscul de hemoragie GI, ulcerare sau perforare este mai crescut la doze mai mari de AINS, la pacienţi cu antecedente de ulcer, în special dacă este complicat cu hemoragie sau cu perforare (vezi pct. 4.3) şi la vârstnici. Aceşti pacienţi trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă.

Trebuie luată în considerare terapia combinată cu medicamente protectoare (de exemplu misoprostol sau inhibitori ai pompei de protoni) pentru aceşti pacienţi şi de asemenea pentru pacienţii care necesită concomitent o doză mică de acid acetilsalicilic sau de alte medicamente care pot creşte riscul gastrointestinal (vezi mai jos şi pct. 4.5).

Pacienţii cu antecedente de toxicitate GI, în special cei vârstnici, trebuie să raporteze orice simptome abdominale neobişnuite (în special hemoragie GI), mai ales în etapele iniţiale ale tratamentului.

Trebuie recomandată atenţie la pacienţii care utilizează concomitent medicamente care pot creşte riscul de ulcerare sau de hemoragie, cum sunt corticosteroizi orali, anticoagulante ca warfarina, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregante plachetare ca acidul acetilsalicilic (vezi pct. 4.5).

Atunci când apar hemoragia sau ulcerarea GI la pacienţii care utilizează Nurofen pentru copii supozitoare, tratamentul trebuie întrerupt.

AINS trebuie administrate cu atenţie pacienţilor cu antecedente de boală gastrointestinală (colită ulcerativă, boală Crohn) deoarece acestea pot fi exacerbate (vezi pct. 4.8).

Efecte respiratorii: Bronhospasmul se poate precipita la pacienţii care suferă de astm bronşic, rinită cronică, sinuzită, polipi nazali sau boală alergică, sau care au antecedente cu aceste afecţiuni.

Alte atenţionări

Sunt observate foarte rar reacţii acute, grave de hipersensibilitate (de exemplu şoc anafilactic). La primele semne ale unei reacţii de hipersensibilitate după administrarea de Nurofen pentru copii supozitoare, tratamentul trebuie întrerupt. Personalul specializat trebuie să iniţieze măsurile necesare din punct de vedere medical, corespunzătoare simptomelor.

Ibuprofenul, substanţa activă din Nurofen pentru copii supozitoare, poate inhiba temporar funcţia plachetară a sângelui (agregarea trombocitară). Prin urmare, se recomandă monitorizarea cu atenţie a pacienţilor cu tulburări de coagulare.

În cazul administrării prelungite de Nurofen pentru copii supozitoare este necesară verificarea regulată a valorilor serice ale enzimelor hepatice, a funcţiei renale, precum şi a hemogramei.

Utilizarea prelungită a analgezicelor de orice tip pentru tratamentul cefaleei poate agrava această simptomatologie. Dacă această situaţie se manifestă sau este suspectată, se recomandă consult medical iar tratamentul trebuie întrerupt. Diagnosticul de cefalee indusă de utilizarea în exces a medicamentelor trebuie suspectat la pacienţii care au dureri de cap frecvente sau zilnice, chiar dacă (sau din cauză că) utilizează regulat medicamente pentru tratamentul acestui simptom.

În cazul utilizării AINS, consumul concomitent de alcool etilic poate exacerba reacţiile adverse cauzate de substanţa activă, în special cele ce implică tractul gastrointestinal sau sistemul nervos central. În timpul tratamentului pe termen lung cu doze ridicate de medicamente analgezice aprobate pentru alte utilizări, pot apărea dureri de cap care nu trebuie tratate cu doze şi mai mari de medicament.

AINS pot masca simptomele unei infecţii şi febra.

La tratarea pacienţilor cu insuficienţă cardiacă, renală sau hepatică, cărora li se administrează diuretice, sau ca urmare a unei proceduri chirurgicale majore cu depleție hidrică, trebuie luată în considerare monitorizarea atentă a diurezei şi a funcţiei renale.

Efecte renale: În general, utilizarea obişnuită a analgezicelor, în special combinarea diferitelor substanţe analgezice, poate determina leziuni renale de durată cu riscul de insuficienţă renală (nefropatie analgezică).

Populația pediatrică: Există un risc de insuficienţă renală la copiii deshidrataţi.

Afectarea fertilităţii feminine: vezi pct. 4.6

Efecte dermatologice: Au fost raportate foarte rar reacţii cutanate grave, unele dintre acestea letale, incluzând dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică în asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8). Se consideră că pacienţii prezintă cel mai mare risc de apariţie a acestor reacţii la începutul terapiei, instalarea reacţiei apărând în majoritatea cazurilor în cursul primei

luni de tratament. Nurofen pentru copii supozitoare trebuie întrerupt la prima apariţie a erupţiilor cutanate, a leziunilor mucoaselor sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate.

În mod excepţional, varicela poate fi la originea infecţiilor cutanate grave şi a complicaţiilor la nivelul ţesuturilor moi.

Până în prezent nu poate fi exclus rolul pe care îl joacă AINS în agravarea acestor infecţii. Astfel, se recomandă evitarea Nurofen pentru copii supozitoare în cazuri de varicelă.

Acid acetilsalicilic: cu excepţia situaţiei în care medicul a recomandat acid acetilsalicilic în doză mică

(maxim 75 mg zilnic), deoarece aceasta poate creşte riscul de reacţii adverse (vezi pct. 4.4).

Alte AINS, inclusiv inhibitorii selectivi ai ciclooxigenazei-2: Evitați utilizarea a doua sau mai multe AINS-uri, deoarece aceasta poate crește riscul de reacții adverse (vezi pct. 4.4).

Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul acidului acetilsalicilic administrat în doză mică asupra agregării plachetare, atunci când sunt utilizate concomitent. Însă, limitarea acestor date şi incertitudinile privind extrapolarea ex vivo a datelor la situaţia clinică sugerează că nu se poate ajunge la nicio concluzie fermă privind utilizarea regulată a ibuprofenului şi se consideră că nu există niciun efect relevant clinic probabil asociat utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct. 5.1).

Corticosteroizi: risc crescut de ulcerare sau hemoragie gastrointestinală (vezi pct. 4.4).

Anticoagulante: AINS pot potența efectele anticoagulantelor ca warfarina (vezi pct. 4.4).

Fenitoină: utilizarea concomitentă de Nurofen pentru copii supozitoare cu produse care conțin fenitoina poate creşte concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente. Verificarea nivelului seric de fenitoina nu este o regulă generală în cazul utilizării corecte (pe parcursul a maxim 4 zile).

Antiagregante plachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): risc crescut de hemoragie gastrointestinală (vezi pct. 4.4).

Antihipertensive (inhibitori ai ECA, blocante ale beta-receptorilor şi antagonişti ai angiotensinei II) şi diuretice: AINS pot diminua efectele acestor medicamente. La unii pacienţi cu funcţia renală compromisă (de exemplu pacienţi deshidrataţi sau pacienţi vârstnici cu funcţia renală compromisă), administrarea concomitentă a unui inhibitor al ECA, a unui blocant al beta-receptorilor sau a unui antagonist al angiotensinei II, precum şi a medicamentelor care inhibă ciclooxigenaza, poate avea ca rezultat deteriorarea suplimentară a funcţiei renale, putând avansa până la insuficienţă renală acută, care este de obicei reversibilă. Prin urmare, acest tip de administrare concomitentă trebuie efectuată cu atenţie, în special la vârstnici. Pacienţii trebuie hidrataţi în mod adecvat şi trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiei renale după iniţierea terapiei concomitente, iar apoi periodic. Diureticele pot creşte riscul de nefrotoxicitate al AINS.

Litiu: Există dovezi privind creşterea potenţială a concentrațiilor plasmatice de litiu. Verificarea nivelului seric de litiu nu este o regulă generală în cazul utilizării corecte (pe parcursul a maxim 3 zile).

Probenecid și sulfinpirazonă: Medicamentele care conţin probenecid sau sulfinpirazonă pot întârzia excreţia ibuprofenului.

Diuretice care economisesc potasiul: Administrarea concomitentă de Nurofen pentru copii supozitoare şi diuretice care economisesc potasiul poate determina hiperkaliemie (se recomandă verificarea potasemiei).

Glicozide cardiace e.g. digoxina: AINS pot exacerba insuficienţa cardiacă, pot reduce RFG şi pot creste nivelul plasmatic al glicozidelor. Utilizarea concomitentă a Nurofen pentru copii supozitoare cu produse care conţin digoxină poate creşte nivelul plasmatic al acestora. Verificarea nivelului seric de digoxină nu este o regulă generală în cazul utilizării corecte (pe parcursul a maxim 3 zile).

Metotrexat: Există dovezi privind creşterea potenţială a concentraţiilor plasmatice de metotrexat. Administrarea Nurofen pentru copii supozitoare în decurs de 24 de ore înainte sau după administrarea de metotrexat poate determina concentraţii plasmatice crescute ale metotrexatului şi o creştere a efectului toxic al acestuia.

Tacrolimus: Riscul de nefrotoxicitate este crescut atunci când sunt administrate concomitent ambele medicamente.

Ciclosporină: Există dovezi limitate privind o posibilă interacţiune care să conducă la un risc crescut de nefrotoxicitate.

Zidovudină: Există dovezi cu privire la riscul crescut de hemartroze şi hematoame la pacienţii cu hemofilie şi HIV (+) care utilizează tratament concomitent cu zidovudină şi ibuprofen

Sulfonilureice:

Investigaţiile clinice au evidenţiat interacţiuni între medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene şi medicamentele antidiabetice (sulfonilureice). Deşi interacţiunile dintre ibuprofen şi sulfonilureice nu au fost descrise până în prezent, în cazul administrării concomitente, se recomandă verificarea valorilor glicemiei ca măsură de precauţie.

Antibiotice chinolone: Datele obţinute din studii la animale indică faptul că AINS pot creşte riscul de convulsii asociat cu antibioticele chinolone. Pacienţii care utilizează concomitent AINS şi chinolone pot prezenta un risc crescut de apariţie a convulsiilor.

Inhibitori de CYP2C9: Administrarea concomitentă de ibuprofen cu inhibitori ai CYP2C9 poate creşte expunerea ibuprofenului (substrat CYP2C9). Într-un studiu cu voriconazol şi fluconazol (inhibitori ai CYP2C9) a fost demonstrată o expunere crescută a S (+)-ibuprofen de aproximativ 80 până la 100%. Trebuie luată în considerare reducerea dozelor de ibuprofen atunci când inhibitori puternici ai CYP2C9 sunt administraţi concomitent, mai ales atunci când sunt administrate doze mari de ibuprofen cu voriconazol sau fluconazol.

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în sens negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrionului/fătului.

Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort şi de malformaţii cardiace şi gastroschizis după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformaţii cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5 %. Se crede că riscul creşte odată cu doza şi cu durata terapiei. La animale s-a arătat că administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine are drept rezultat creșterea pierderilor pre- şi post-fecundare şi a letalitații embrio-fetale. În plus, creşterea incidențelor diferitelor malformaţii, inclusiv cardiovasculare, a fost raportată la animale cărora li s-a administrat un inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul perioadei organogenetice.

În timpul primului şi al celui de-al doilea trimestru de sarcină, nu trebuie utilizat ibuprofen decât dacă este necesar în mod clar. Dacă se utilizează ibuprofen de către o femeie care încearcă să rămână

gravidă sau în timpul primului şi al celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie menţinută cât mai scăzută posibil, iar durata tratamentului cât mai scurtă posibil.

În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul la:

• toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară);

• disfuncţie renală, care poate merge până la insuficienţă renală cu oligohidramnios; mama şi nou-născutul, la sfârşitul sarcinii, la:

• prelungirea posibilă a timpului de sângerare, un efect antiplachetar care poate apărea chiar şi la doze foarte mici.

• inhibarea contracţiilor uterine care are drept rezultat un travaliu întârziat sau prelungit.

În consecinţă, ibuprofenul este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină Alăptarea

Ibuprofenul şi metaboliţii săi trec numai în concentraţii mici în laptele matern. Deoarece nu sunt cunoscute până în prezent efecte dăunătoare asupra nou-născuţilor, nu este de obicei necesară întreruperea alăptării în timpul tratamentului pe termen scurt cu doza recomandată pentru durere şi febră.

Există unele dovezi că medicamentele care inhibă sinteza de ciclo-oxigenaze / prostaglandine pot afecta fertilitatea feminină, printr-un efect asupra ovulaţiei. Aceasta este reversibilă la întreruperea tratamentului.

Pentru utilizarea pe termen scurt, acest medicament nu are nicio influenţă sau are o influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Lista următoarelor reacţii adverse cuprinde toate reacţiile adverse cunoscute la tratamentul cu ibuprofen, inclusiv cele care apar la terapia cu doze mari, pe termen lung, la pacienţii cu reumatism. Frecvenţele declarate, care depăşesc raportările foarte rare, se referă la utilizarea pe termen scurt a dozelor zilnice de până la maxim 1200 mg de ibuprofen pentru formele farmaceutice cu administrare orală şi de până la maxim 1800 mg pentru supozitoare.

În legătură cu următoarele reacţii adverse la medicamente, trebuie ţinut cont de faptul că acestea depind în mod predominant de doză şi că variază de la o persoană la alta.

Evenimentele adverse care au fost asociate cu ibuprofen sunt prezentate mai jos, pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă. Frecvenţele reacţiilor adverse sunt definite ca: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 până la <1/10), mai puțin frecvente (≥ 1/1000 până la <1/100), rare (≥ 1/10, 000 până la <1 / 1000), foarte rare (<1/10, 000) şi cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Reacţiile adverse observate cel mai frecvent sunt de natură gastrointestinală. Evenimentele adverse sunt în majoritate dependente de doză, în special riscul de apariţie a hemoragiilor gastro-intestinale, care este dependent de doză şi de durata tratamentului. Pot apărea ulcere peptice, perforaţie sau hemoragie GI, uneori letale, în special la vârstnici (vezi pct. 4.4). Au fost raportate ca urmare a administrării greaţă, vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţie, dispepsie, dureri abdominale, melenă, hematemeză, stomatită ulcerativă, exacerbare a colitei şi a bolii Crohn (vezi pct. 4.4). Mai puţin frecvent a fost observată gastrita.

Edemul, hipertensiunea arterială şi insuficienţa cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul AINS.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doză mare (2400 mg zilnic) şi în tratament pe termen lung, poate fi asociată cu un risc uşor crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).

A fost descrisă agravarea inflamaţiilor legate de infecţii (de exemplu apariţia fasceitei necrozante), concomitent cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Aceasta este posibil să fie asociată cu mecanismul de acţiune al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

În cazul în care apar sau se agravează semnele unei infecţii în timpul utilizării Nurofen pentru copii supozitoare, pacientului i se recomandă să meargă la un doctor, fără întârziere. Trebuie investigat dacă există o indicaţie pentru un tratament antimicrobian / antibiotic.

Hemograma ar trebui să verificată în mod regulat în cazul tratamentului pe termen lung.

Pacientul trebuie să informeze imediat medicul şi să nu mai ia Nurofen pentru copii supozitoare la orice semn al unei reacţii de hipersensibilitate, care poate apărea chiar şi la prima utilizare.

Pacientul trebuie să întrerupă imediat administrarea medicamentului şi să meargă la un medic dacă apar dureri severe în partea superioară a abdomenului, melenă sau hematemeză.

1Reacţii de hipersensibilitate au fost raportate după tratamentul cu ibuprofen. Acestea pot fi

reprezentate de (a) reacţii alergice nespecifice şi anafilaxie, (b) reactivitatea tractului respirator cuprinzând astm bronşic, astm bronşic agravat, bronhospasm sau dispnee, sau (c) diverse reacţii cutanate de exemplu, erupţii cutanate de diferite tipuri, prurit, urticarie, purpură, angioedem şi, în mai rar, dermatoze exfoliative şi buloase (inclusiv necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson şi eritem polimorf).

2Mecanismul patogenic al meningitei aseptice induse de medicament nu este pe deplin înţeles. Cu toate acestea, datele disponibile privind meningita aseptică determinată de AINS sugerează o reacţie

de hipersensibilitate (din cauza unei relaţii temporale cu administrarea medicamentului, precum şi dispariţia simptomelor după întreruperea tratamentului). De notat, la pacienţii cu tulburări autoimune existente (cum sunt lupusul eritematos sistemic, boala mixtă de ţesut conjunctiv) în timpul tratamentului cu ibuprofen au fost observate cazuri izolate de simptome de meningită aseptică, cum sunt ,torticolis, dureri de cap, greaţă, vărsături, febră sau dezorientare.

Este importantă raportarea reacţiilor adverse suspectate, după autorizarea medicamentului. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al produsului medicamentos. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată, prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro/.

O doză peste 200 mg/kg prezintă riscul de a provoca toxicitate.

1. Simptome de supradozaj

   Simptomele supradozajului pot include greaţă, vărsături, dureri abdominale sau, mai rar, diaree. De asemenea, pot apărea nistagmus, vedere înceţoşată, tinitus, cefalee şi sângerări gastro-intestinale. În intoxicaţii mai grave, toxicitatea apare la nivelul sistemului nervos central, manifestându-se prin vertij, ameţeli, somnolenţă, şi ocazional, excitaţie şi dezorientare sau comă. Ocazional, pacienţii dezvoltă convulsii. În cazuri grave pot apărea hiperpotasemie şi acidoză metabolică, iar timpul de protrombină / INR poate fi prelungit, probabil din cauza interferenţelor cu activitatea factorilor de coagulare circulanţi. Pot apărea insuficienţă renală acută, leziuni hepatice, hipotensiune arterială, deprimare respiratorie şi cianoză. Exacerbarea astmului bronşic este posibilă la astmatici.

2. Măsură terapeutică în caz de supradozaj

Nu este disponibil niciun antidot special.

Pacienții trebuie să fie tratați simptomatic la nevoie. Tratamentul de susținere trebuie să fie adecvat şi să includă menţinerea liberă a căilor respiratorii şi monitorizarea semnelor cardiace şi vitale până la stabilizare. Dacă sunt frecvente sau prelungite, convulsiile trebuie tratate cu diazepam sau lorazepam administrate intravenos. Pentru astmul bronşic se vor administra bronhodilatatoare. Pentru sfat medical ar trebui contactată Agentia locală pentru substanțe periculoase

Grupa farmacoterapeutică: medicamente antiinflamatoare şi antireumatice, nesteroidiene; derivaţi de acid propionic. Cod ATC: M01AE01

Ibuprofenul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) care şi-a demonstrat eficienţa în modelele obişnuite de inflamaţie experimentale la animale prin inhibarea sintezei de prostaglandine. La om, ibuprofenul reduce durerea de cauză inflamatorie, edemul şi febra. În plus, ibuprofenul inhibă în mod reversibil agregarea plachetară.

Eficienţa clinică a ibuprofenului a fost demonstrată în tratamentul durerii uşoare până la moderate cum sunt durerea asociată erupţiilor dentare, durerile dentare, cefaleea, durerile de urechi, durerea în gât, durerea postoperatorie, rănirea ţesuturilor moi, în tratamentul febrei, incluzând pirexia postimunizare, şi în tratamentul durerii şi febrei asociate cu răceala şi gripa.

Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul acidului acetilsalicilic în doză scăzută asupra agregării plachetare atunci când sunt dozate concomitent. Într-un studiu, atunci când a fost administrată o doză unică de ibuprofen 400 mg în intervalul de 8 ore înainte sau în intervalul de 30 de minute după eliberarea imediată a dozei de acid acetilsalicilic (81 mg), s-a remarcat scăderea efectului ASA asupra formării tromboxanului sau agregării plachetare. Însă, limitările acestor date şi incertitudinile privind extrapolarea datelor ex vivo la situaţia clinică sugerează că nu se poate ajunge la nicio concluzie fermă privind utilizarea regulată a ibuprofenului şi se consideră că nu există niciun efect relevant clinic probabil asociat utilizării ocazionale a ibuprofenului.

După aplicarea rectală, ibuprofenul este absorbit rapid şi aproape complet, cu concentraţii mediane plasmatice maxime care sunt atinse la 0,75 ore după utilizarea unui supozitor de 60 mg.

Ibuprofenul se leagă strâns de proteinele plasmatice şi difuzează în lichidul sinovial.

Ibuprofenul este metabolizat în ficat în doi metaboliţi majori cu excreţie primară pe cale renală, fie ca atare, fie ca şi conjugaţi majori împreună cu o cantitate neglijabilă de ibuprofen nemodificat. Excreţia prin rinichi este atât rapidă, cât şi completă.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2 ore.

Nu se observă nicio diferenţă semnificativă în profilul farmacocinetic la vârstnici.

Toxicitatea subcronică şi cronică a ibuprofenului în experimentele la animale a apărut în principal sub forma unor leziuni şi ulceraţii în tractul gastrointestinal. Studiile in vitro şi in vivo nu au furnizat nicio dovadă relevantă din punct de vedere clinic privind potenţialul mutagen al ibuprofenului. În studiile la şobolani şi la şoareci nu s-a descoperit nicio dovadă privind efectele cancerigene ale ibuprofenului. Ibuprofenul a condus la o inhibare a ovulaţiei la iepuri şi la afectarea fecundării la diferite specii de animale (iepure, şobolan, şoarece). Studiile experimentale efectuate la şobolani şi la iepuri au arătat că ibuprofenul traversează placenta. În urma administrării unor doze maternotoxice a apărut o rată crescută de malformaţii (defecte septale ventriculare) la urmaşii şobolanilor respectivi.